Ривароксабан инструкция по применению

Содержание
  1. Ривароксабан* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания
  4. Способ применения ривароксабана и дозы
  5. Противопоказания к применению
  6. Ограничения к применению
  7. Применение при беременности и кормлении грудью
  8. Побочные действия ривароксабана
  9. Взаимодействие ривароксабана с другими веществами
  10. Передозировка
  11. Торговые названия препаратов с действующим веществом ривароксабан
  12. Ривароксабан 20 мг: цена, инструкция по применению, аналоги
  13. Фармакологический эффект
  14. Фармакокинетика
  15. Инструкция по применению
  16. Противопоказания
  17. Беременность и лактация
  18. Дозировка и схема применения
  19. Передозировка
  20. Аналоги и цены
  21. Отзывы
  22. Ривароксабан
  23. Форма выпуска и состав
  24. Фармакологическое действие
  25. Показания к применению
  26. Побочные явления
  27. Детям, при беременности и кормлении грудью
  28. Особые указания
  29. Лекарственное взаимодействие
  30. Аналоги лекарства Ривароксобан
  31. Условия отпуска и цена
  32. Ксарелто® (20 мг)
  33. Лекарственная форма
  34. Описание
  35. Фармакотерапевтическая группа
  36. Фармакологические свойства

Ривароксабан* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Ривароксабан инструкция по применению

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Сб, 21/06/2014 – 17:08

Формула: C19H18ClN3O5S, химическое название: 5-хлор-N-(((5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]1,3-оксазолидин-5-или метил)-2-тиофенкарбоксамид.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антикоагулянты.
Фармакологическое действие: антикоагулянтное, ингибирующее фактор Ха.

Фармакологические свойства

Ривароксабан избирательно ингибирует фактор Ха, который в коагуляционном каскаде играет центральную роль. Фактор Ха является частью протромбиназного комплекса, который превращает протромбин в тромбин. Эти реакции ведут к активации тромбоцитов тромбином и формированию фибринового тромба.

Одна молекула фактора Ха ускоряет образование более 1000 молекул тромбина (так называемый «тромбиновый взрыв»). Ривароксабан может остановить «тромбиновый взрыв». Ривароксабан дозозависимо изменяет протромбиновое временя, которое тесно связано с содержанием препарата в сыворотке крови (при использовании для анализа набора Neoplastin®).

Результаты будут отличаться при применении других реактивов. Также ривароксабан дозозависимо повышает результат НерTest® и активированное частичное тромбопластиновое время.Ривароксабан имеет высокую (80 – 100%) биодоступность при приеме внутрь. Ривароксабан всасывается быстро и почти полностью, максимальная концентрация достигается через 2 – 4 часа после приема внутрь.

Прием пищи не оказывает действия на площадь под кривой концентрация – время и максимальную концентрацию. С белками плазмы крови препарат связывается на 92 — 95%, в основном с альбумином. Средний объем распределения составляет примерно 50 л.

Ривароксабан метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2J2, CYP3A4), а также при помощи механизмов, которые не зависят от системы цитохромов. Основными участками метаболизма являются гидролиз амидных связей и окисление морфолиновой группы.

Ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков белка устойчивости рака молочной железы и Р-гликопротеина. Все метаболиты ривароксабана являются фармакологически неактивными. При приеме внутрь около 66 % препарата метаболизируется и поровну выводится кишечником и почками. Оставшиеся 34 % препарата выводится в неизмененном виде почками.

Ривароксабан, системный Клиренс ривароксабана составляет примерно 10 л/ч. Конечный период полувыведения составляет 5 – 9 часов у молодых пациентов, 11 – 13 часов у пациентов пожилого возраста.

При нарушении функционального состояния почек или/и печения изменяются параметры фармакокинетики ривароксабана (увеличивается площадь под кривой концентрация – время).

Показания

Профилактика и терапия тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен; профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у больных с фибрилляцией предсердий неклапанного генеза; профилактика смерти вследствие инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых причин у больных после острого коронарного синдрома, который протекал с повышением кардиоспецифических биомаркеров, вместе с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами (тиклопидин, клопидогрел).

Способ применения ривароксабана и дозы

Ривароксабан принимается внутрь, дозировка зависит от показаний, функционального состояния почек, печени и свертывающей системы крови и устанавливается индивидуально.

С осторожностью необходимо использовать ривароксабан при терапии больных с повышенным риском кровотечения, включая неконтролируемую тяжелую артериальную гипертензию; наличие приобретенных или врожденных заболеваний, которые приводят к кровотечениям; недавно перенесенную пептическую язву желудочно-кишечного тракта; обострение пептической язвы желудочно-кишечного тракта; сосудистую ретинопатию; интраспинальную или интрацеребральную сосудистую патологию; недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние; недавно перенесенное офтальмологическое или нейрохирургическое вмешательство.Использование ривароксабана у больных тяжелой с почечной недостаточностью тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) не рекомендуется.C осторожностью использовать ривароксабан при терапии больных с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30 – 49 мл/мин), которые получают сопутствующее лечение препаратами, способными повышать содержание ривароксабана в сыворотке крови, а также у больных с клиренсом креатинина 15 – 30 мл/мин. У больных с тяжелой почечной недостаточностью уровень ривароксабана в сыворотке крови может быть сильно повышен, это может стать причиной развития кровотечения.Больные с тяжелой почечной недостаточностью с повышенным риском развития кровотечения и пациенты, которые получают системное лечение ингибиторами ВИЧ-протеазы или противогрибковыми средствами азоловой группы, после начала терапии должны строго контролироваться для своевременного выявления осложнений в виде кровотечения. Такой контроль может включать тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны, регулярное физикальное обследование пациента и периодическое определение содержания гемоглобина.Необходима осторожность при применении ривароксабана у больных, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, ингибиторы агрегации тромбоцитов, нестероидные противовоспалительные препараты, прочие антитромботические средства.

С осторожностью использовать ривароксабан водителям транспортных , а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), клинически значимые активные кровотечения, патология печени, которая протекает с коагулопатией, тяжелая почечная недостаточность, состояние или повреждение, которые связаны риском развития кровотечения; сопутствующее лечение другими антикоагулянтами.

Ограничения к применению

Повышенный риск развития кровотечения; сопутствующий прием препаратов, котрые повышают содержание ривароксабана в плазме крови; прием препаратов, которые влияют на гемостаз; нарушение функционального состояния почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ривароксабана противопоказано при беременности. На время терапии ривароксабаном необходимо прекратить кормление грудью (ривароксабан выделяется с грудным молоком). У женщин детородного возраста ривароксабан должен использоваться только на фоне эффективных методов контрацепции.

Эффективность и безопасность использования препарата у беременных женщин не установлена. Данные, которые получены при исследованиях на животных, показали токсичность препарата для организма матери, которая связана с фармакологическим действием препарата и приводит к репродуктивной токсичности.

Ривароксабан проникает через плаценту.

Побочные действия ривароксабана

Принимая во внимание механизм действия препарата, его использование может сопровождаться повышенным риском явного или скрытого кровотечения из любого органа, это может стать причиной постгеморрагической анемии.

Симптомы, признаки и степень тяжести (в том числе летальный исход) будут разными в зависимости от степени тяжести, локализации и длительности кровотечения. Риск развития кровотечений у определенных групп больных может повышаться, например, пациенты с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, пациенты, которые принимают препараты, действующие на гемостаз.

Кровотечения могут проявляться астенией, слабостью, бледностью, головной болью, головокружением, отеком неясного происхождения. Поэтому при оценке состояния больного, который получает антикоагулянты, необходимо оценить возможность развития кровотечения.
Кровеносная и лимфатическая система: анемия, тромбоцитемия.

Сердечно-сосудистая система: после процедурные кровоизлияния (в том числе послеоперационная анемия, кровотечение из раны), артериальная гипотензия (в том числе гипотензия при проведении процедур), тахикардия, кровоизлияние (в том числе гематомы, кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (в том числе кровоточивость десен, гематемезис, кровотечение из прямой кишки, кровянистые выделения из половых путей, гематурия, носовые кровотечения).
Пищеварительная система: тошнота, запор, боль в области брюшной полости, диарея, чувство дискомфорта в желудке, сухость во рту, диспептические явления, рвота, нарушение функции печени.
Прочие: периферический или локализованный отек, астения, слабость, утомляемость, лихорадка, боль в конечностях.
Аллергические реакции: крапивница (в том числе генерализованная крапивница), аллергический дерматит.
Нервная система: головная боль, головокружение, синкопальные состояния.
Кожные реакции: зуд (в том числе генерализованный зуд), высыпания на коже.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность (увеличение в крови содержания мочевины, креатинина).
Лабораторные исследования: увеличение содержания лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, амилазы, липазы, билирубина крови, щелочной фосфатазы, конъюгированного билирубина.

Взаимодействие ривароксабана с другими веществами

Ривароксабан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4 или другие основные изоферменты CYP.

При совместном применении ривароксабана с индукторами CYP (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного и другие) снижаются фармакодинамические эффекты ривароксабана.

При совместном применении ривароксабана с ингибиторами CYP (кетоконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин, флуконазол и другие) увеличивается системное действие ривароксабана.

Передозировка

Имеются редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития нежелательных явлений, включая кровотечение. Так как ривароксабан имеет ограниченное всасывание, то предполагается формирование плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации препарата в сыворотке крови при использовании 50 мг или более.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. При передозировке для уменьшения всасывания препарата можно использовать активированный уголь. При развитии у больного кровотечения прием препарата временно прекращают или полностью отменяют. Терапия должна быть индивидуальной в зависимости от локализации и тяжести кровотечения.

Можно использовать симптоматическое лечение: механическая компрессия, хирургический гемостаз с применением процедур контроля продолжения кровотечения, гемодинамическая поддержка и инфузионная терапия, использование тромбоцитов, препаратов крови (свежезамороженной плазмы или эритроцитарной массы, в зависимости от того, возникла коагулопатия или анемия).

При невозможности контролировать кровотечение при помощи перечисленных выше процедур, можно вводить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия: концентрат протромбинового комплекса, рекомбинантный фактор VIIa или концентрат активированного протромбинового комплекса, но сейчас опыт использования этих препаратов у больных, которые получают ривароксабан, ограничен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ривароксабан

  • Гематотропные средства
  • Антикоагулянты

Источник: https://listel.ru/%D1%80%D0%B8%D0%B2%D0%B0%D1%80%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%B1%D0%B0%D0%BD

Ривароксабан 20 мг: цена, инструкция по применению, аналоги

Ривароксабан инструкция по применению

Проблема тромбозов в последнее время становится более актуальной. Это связано с тем, что неуклонно растет возраст пациентов, столкнувшихся с подобной проблемой. Лечение таблетированными препаратами позволяет устранить проблему без оперативного вмешательства.

Фармакологический эффект

Ривароксабан является препаратом, который оказывает прямое антикоагулятное воздействие. Действующий компонент приводит к подавлению функциональной активности тромбоцитарного звена. Данный эффект достигается благодаря активации специфического фактора посредством воздействия на внутреннюю и внешнюю теназу.

Фактор Стюарта-Прауэра опосредованно повышают активность таких веществ как неферментный кофактор Va и кальций. Подобный опосредованный механизм вызывает образование протромбиназного специфического комплекса в области тромбоцитов.

Протромбин превращается в тромбин, последний в свою очередь блокирует его формированию и способствует рассасыванию сгустков.

Эффект является накопительным, поэтому важна регулярная терапия.

Ниже представлена таблица стоимости препарата

Таблица акутальных цен на препарат Ксарелто в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 12.05.2020 00:00.

Фармакокинетика

Приём Ривароксабана осуществляется только внутрь. На всасывание не оказывает влияния приём пищи и другие факторы. Процент биодоступность зависит от локализации зоны всасывания, приём целой таблетки с всасыванием в кишечнике повышает процент биодоступности.

После всасывания ривароксабан происходит попадание действующего вещества в кровь. В ней идёт связывание действующего компонента с альбуминами, они разносят компонент по организму.

Метаболизм происходит в печеночных клетках. Неактивные метаболиты выводятся посредством желчи или мочи.

Изменение фармакокинетики может наблюдаться в пожилом возрасте или на фоне патологических состояний со стороны почек и печени. Исходя из особенностей метаболизма препарата требуется смена дозировки ривароксабан.

Инструкция по применению

Среди основных показаний к применению Ривароксабана выделяют:

  • Послеоперационный период после обширного травматического вмешательства, который сопровождался длительной иммобилизацией. Это предупреждает венозную тромбоэмболию.
  • Тромбоз глубокой вены.
  • Тромбоэмболия лёгочной артерии.
  • Профилактический приём с целью предупреждения инсультов или инфарктов на фоне фибрилляции предсердий.
  • По усмотрению специалиста показания к применению могут быть расширены.

Противопоказания

Препарат Ривароксабан запрещено применять при:

  • Наличии аллергической реакции на какой-либо компонент, входящий в состав.
  • Беременности и кормлении грудью.
  • Возрасте менее 18 лет.
  • Наличии клинически значимого кровотечения.
  • Наличии в анамнезе язвенной болезни желудка, травматического воздействия на спинной и головной мозг, геморрагического инсульта.
  • Аневризмах в головном мозге или сосудистых патологий в любом из отделов головного мозга.
  • Злокачественные процессы с разрастанием опухоли вблизи крупных сосудов, распад тканей, который может сопровождаться развитием сильного кровотечения.
  • Сочетание Ривароксабана одновременно с другими препаратами группы антикоагулянтов.
  • Наличии печеночной недостаточности и вызванных ею коагулопатиях.
  • Патологии почек с недостаточностью функционирования.

Особую осторожность следует соблюдать при применении на фоне:

  • Почечной недостаточности.
  • Наличии у пациента болезни крови с пониженной свертываемостью крови.

Беременность и лактация

Препарат абсолютно противопоказан при наличии у женщины беременности на любом из гестационных сроков, а также во время лактации. Применение возможно только в тех случаях, когда польза от приема будет превышать возможные риски.

Дозировка и схема применения

Применяется только внутрь. Приём осуществляется однократно. Рекомендовано проглатывание таблетки целиком, но при наличии у пациента тяжелого состояния, которое сопровождается проблемами с глотанием, разрешено измельчать таблетку, смешивать ее с нейтральной жидкостью и вводить посредством желудочного зонда. После применения требуется приём пищи.

Стандартной дозировкой Ривароксабан является 10 мг.

  • Инсульты, системные тромбоэмболии и фибрилляция предсердий требуют использования дозировки ривароксабан 20 мг. Достаточно однократное употребление в сутки.Если вышеописанные патологии сопряжены с наличием почечной недостаточности, дозировка препарата уменьшается до 15 мг. При необходимости длительного лечения дозировка может быть скорректирована при регулярном контроле функции почек.
  • В тех случаях, если был пропуск одной дозы препарата, приём должен осуществляться немедленно. При этом нет необходимости увеличивать дозировку. Следующий приём лекарства осуществляется в прежнее время.
  • С целью лечения или профилактики тромбоэмболий или глубоких тромбозов используется в дозировке равной 15 мг с двукратным применением на протяжении 21 дня. В последующем дозировку уменьшают и она равна 20 мг Ривароксабан.
  • Максимальные суточные дозировки в течение первых 21 дней равны 30 мг, позже максимальная суточная доза равна, согласно инструкции по применению, 20 мг. Длительность терапии в среднем составляет 3 месяца, коррекция возможна в зависимости от степени тяжести или патологии пациента.
  • Почечная недостаточность требует контроля функции органов на фоне применения. При лечении допустима смена антикоагулянта в соответствии с необходимой дозировкой. Выбор препаратов должен осуществляться только лечащим врачом.

Передозировка

Развитие передозировки возможно при превышении допустимых доз выше 600 мг за сутки. При передозировке может развиваться кровотечение. Клинически зафиксировано, что при применении Ривароксабан риск побочных эффектов минимален.

Для предупреждения развития патологических реакций проводится введение энтеросорбентов, таких как активированный уголь. Специфического антидота не существует.

При развитии кровотечения, вызванного лечением, требуется проводить специфическую терапию. Выбор метода и лекарственных средств зависит от локализации кровотечения и степени тяжести.

Может использоваться медикаментозная терапия, хирургическое вмешательство, компрессионное воздействие и другие способы. При отсутствии эффекта от вышеперечисленных способов лечения применяют специфические антикоагулянты.

Несмотря на низкий риск развития передозировки или побочных эффектов необходимо проводить лечение под строгим контролем специалиста.

Аналоги и цены

Среди заменителей Ривароксабан выделяют:

Клексан. Препарат, относящийся к группе антикоагулянтов с прямым механизмом действия. Выпускается клексан в инъекционной форме с подготовленными к использованию шприцами. Препарат может быть в различных дозировках с объемом шприца от 0,2 мл до 1 мл. Клексан не требует дополнительного разведения. В составе содержится низкомолекулярный гепарин, при курсовом лечении следует регулярно проводить диагностику свёртывающей системы крови. Состав в значительной степени повышает риск развития кровотечения. Средняя цена — около 1500 рублей. Внутримышечное введение способствует развитию 100% биодоступности.Тиклид. Препарат, содержащий в своём составе тиклопидин применяется для устранения тромбозов. Основными показаниями к использованию являются тромбозы, последствия острого коронарного синдрома. Тиклид может применяться с целью профилактики развития патологий со стороны сосудов. Выпускается в таблетированной форме. Средняя стоимость — 1100-1500 рублей.Синкумар. Аналог, который является непрямым антикоагулянтом. По механизму своего действия он проявляет свойства антагониста витамина К. Биохимически активным веществом является аценокумарол. Выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению предусматривает подбор индивидуальной дозировки, которая зависит от изначальных показателей гемостаза. Также в инструкции сказано о необходимости регулярного использования, которое предупреждает длительные перерывы. Необходимо регулярно контролировать протромбиновое время и показатель не должен выходить за пределы не более 2—3 секунд. Средняя цена — 500-550 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 12.05.2020 00:00.

Условия отпуска в аптеках

Ривароксабан цена которого находится в пределах 1000-1500 рублей, можно приобрести в аптечной сети только при наличии рецепта специалиста. Германия — это страна производитель препарата.

Отзывы

  • Анна, 59 лет. Применяю Ривароксабан на протяжении всего курса назначенной терапии. Основным показанием к использованию являлся глубокий тромбоз, локализованный в области голени. Из симптомов отмечала лишь боль при ходьбе и незначительный отек в голеностопном суставе. В результате применения не отмечалось побочных эффектов. Уже спустя неделю регулярного применения боль полностью исчезла и отек спал. Лечение продолжалось в течение 3 месяцев. После окончания лечения проводилось контрольное ультразвуковое исследование. Врач подтвердил полное рассасывание тромба. Препарат помог предупредить операцию.
  • Елена, 60 лет. В течение 10 лет страдаю пароксизмальной тахикардией. В последнее время на эхокардиографическом исследовании выявлены простеночные тромбы, которые склонны к отрыву. Для профилактики развития инсульта кардиологом рекомендован приём этого лекарства. Длительность лечения продолжалась на протяжении трёх месяцев. При динамическом ультразвуковом исследовании отмечалось снижение объема тромботических масс. После лечения тромбы полностью исчезли. Из-за отсутсвия выздоровления по поводу основного заболевания, возникает необходимость в регулярном использовании в небольших дозах. Из минусов следует выделить высокую стоимость на средство.
  • Сергей, 65 лет. С проблемой тромбоза столкнулся случайно. Заметил резко наступившее ухудшение состояния. После продолжительных болей в ноге стал отмечать одышку и боли в области грудной клетки. В экстренном порядке поступил в больницу и врачами поставлен диагноз тромбоэмболии легочной артерии. Врачи назначили приём лекарства сначала с нагрузочной дозы с постепенным снижением дозировки. В течение первых дней терапии состояние значительно улучшилось. Из минусов стоит отметить не только высокую стоимость препарата, но и трудность в покупке, так как он не распространён в аптечной сети.
  • Светлана, 45 лет. После перелома ноги и длительной иммобилизации пришлось столкнуться с проблемой образования тромба. Глубокий тромбоз беспокоил не только в виде болей и сильного отека конечности, но и при ультразвуковом исследовании выявлена вероятность отрыва тромба. По этой причине врач принял решение начать лечение препаратами, которые способствуют разжижению тромба. Лечение продолжалось на протяжении трёх месяцев. Заметное улучшение состояния появилось спустя неделю приема. На фоне терапии не отмечалось побочных эффектов.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/rivaroksaban/

Ривароксабан

Ривароксабан инструкция по применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ривароксабан. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ривароксабан, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ривароксабана, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Таблетки Ривароксабан инструкция по применению относят к группе пероральных антикоагулянтов, прямых ингибиторов Ха-фактора.

Форма выпуска и состав

Фармацевтическая компания «Байер» выпускает препарат в таблетированной форме с 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг активного вещества. В аптеке можно найти упаковки с количеством таблеток от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Ривароксабан является препаратом, который оказывает прямое антикоагулятное воздействие. Действующий компонент приводит к подавлению функциональной активности тромбоцитарного звена. Данный эффект достигается благодаря активации специфического фактора посредством воздействия на внутреннюю и внешнюю теназу.

Фактор Стюарта-Прауэра опосредованно повышают активность таких веществ как неферментный кофактор Va и кальций. Подобный опосредованный механизм вызывает образование протромбиназного специфического комплекса в области тромбоцитов.

Протромбин превращается в тромбин, последний в свою очередь блокирует его формированию и способствует рассасыванию сгустков.

Эффект является накопительным, поэтому важна регулярная терапия.

Показания к применению

От чего помогает Ривароксабан? Лекарственное средство назначается при следующих состояниях:

  • во время тромбозного поражения глубоколежащих вен и при тромбоэмболии легочной артерии;
  • венозный тромбоз;
  • во время профилактического лечения венозной тромбоэмболии у больных, которые перенесли тяжелые ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях;
  • во время профилактического лечения у больных с фибрилляцией предсердий с неклапанным происхождением.

Для приема внутрь в разовой дозе 2.5 мг в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином или клопидогрелом:

профилактика атеротромбоза у взрослых пациентов, перенесших острый коронарный синдром с повышением сердечных биомаркеров.

Для приема внутрь в разовой дозе 10 мг:

профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов, перенесших операции на коленном и тазобедренном суставах.

Для приема внутрь в разовой дозе 15-20 мг:

профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения с одним или несколькими факторами риска, такими как застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст 75 лет и старше, сахарный диабет, перенесенный инсульт и транзиторная ишемическая атака.

Побочные явления

Прием Ривароксабана может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Кожный зуд.
  • Головная боль, головокружение, слабость.
  • Изменение цвета мочи.
  • Появление кровавого или смолянистого стула.
  • Боль в области нижних конечностей.
  • Появление легких кровоподтеков и кровотечений (носовые кровотечения, кровоточивость десен и осложнение менструальных кровотечений).
  • Боль в мышцах.
  • Задержка процессов заживления ранений.
  • Кровавая рвота (или рвота цвета кофейной гущи).
  • Выделение кровавой мокроты во время кашля.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Ривароксабан не рекомендовано принимать во время беременности, потому как составляющие компоненты могут оказать вредное воздействие на ребенка.

В период грудного вскармливания также не рекомендуется прием лекарства, так как составляющие компоненты попадают в состав грудного молока.

Противопоказано принимать средство детям и подросткам до 18 лет, поэтому в педиатрической практике не применяется.

Особые указания

Прием препарата не рекомендован пациентам с клиренсом креатинина более 15 мл в минуту и почечной недостаточностью. При последнем заболевании важно соблюдать осторожность, если дополнительно принимаются лекарства, влияющие на фармакокинетику Ривароксабана.

Под строгим контролем должны находиться пациенты, параллельно употребляющие ингибиторы ВИЧ-протеазы или противогрибковые средства из группы азолов, и страдающие тяжелой почечной недостаточностью. Осторожность требуется соблюдать на фоне одновременного приема:

  • ингибиторов агрегации тромбоцитов;
  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • лекарств, влияющих на гемостаз;
  • антитромботических средств.

Если во время курса лечения возникла потребность в инвазивной процедуре или оперативном вмешательстве, то прием лекарства необходимо прекратить за сутки до процедуры. Решение по поводу проведения срочных операций или использования эпидурального катетера принимает только лечащий врач.

Ривароксабан должен храниться в соответствии с инструкцией, иначе качество лекарства может пострадать, результатом чего станет утрата терапевтического эффекта медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Категорически запрещено назначать рассматриваемый профилактический препарат одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • фенобарбитал;
  • препараты, содержащие зверобой;
  • рифампицин;
  • напроксен;
  • противогрибковые препараты;
  • кларитромицин.

При сочетании Ривароксобана и вышеперечисленных средств может развиться внутреннее кровотечение, произойти несовместимость компонентов.

Остальные лекарственные средства можно принимать без опасений – проводимые исследования не выявили никаких особенностей.

При сочетании с некоторыми антибиотиками необходимо скорректировать дозировку или вовсе заменить препарат.

Аналоги лекарства Ривароксобан

По структуре определяют аналог Ксарелто.

К средствам для лечения тромбоза и эмболии относят аналоги:

  1. Компламин;
  2. Реоглюман;
  3. Курантил;
  4. Аценокумарол;
  5. Микристин;
  6. Цибор;
  7. Пентоксифиллин;
  8. Ксантинола никотинат;
  9. Клопидогрел Плюс;
  10. Варфарин;
  11. Пелентан;
  12. Кливарин;
  13. Тропарин;
  14. Эгитромб;
  15. Актилизе;
  16. Колфарит;
  17. Тромбо АСС;
  18. Ксарелто;
  19. Дипиридамол;
  20. Тикло;
  21. Телсартан;
  22. Синкумар;
  23. Аспирин Кардио;
  24. Тагрен;
  25. Флогэнзим;
  26. Парседил;
  27. Листаб 75;
  28. Клопидекс;
  29. Коплавикс;
  30. Плавикс;
  31. Реополиглюкин;
  32. Детромб;
  33. Ангиовит;
  34. ТромбоМаг;
  35. Ацетилсалициловая кислота;
  36. Гепарин;
  37. Ласпал;
  38. Буфферин;
  39. Стрептаза;
  40. Каринат Форте;
  41. Каринат;
  42. Плидол 100;
  43. Укидан;
  44. Плагрил A;
  45. Ралофект;
  46. Авелизин Браун;
  47. Агренокс;
  48. Клексан;
  49. Брилинта;
  50. Аспизол;
  51. Зилт;
  52. Кальципарин;
  53. Тромбопол;
  54. Рибасан форте;
  55. Фенилин;
  56. Тиклид;
  57. Кардиомагнил.

Условия отпуска и цена

Стоимость упаковки препарата Ривароксабан под торговым названием Ксарелто с количеством таблеток 10 штук по 10 мг составляет от 910 до 1520 рублей. Цена упаковки с количеством таблеток 14 штук с дозировкой 15 мг составляет 1450 рублей. Можно приобрести в аптечной сети только при наличии рецепта специалиста.

Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от света и маленьких детей. Срок годности — 3 года

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/rivaroksaban.html

Ксарелто® (20 мг)

Ривароксабан инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Ксарелто 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.

Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Межэтнические различия

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.

Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.

У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.

Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.

При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%80%D0%B5%D0%BB%D1%82%D0%BE-20-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/713197571477650971?instruction_lang=RU

Крепкое здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: